😔 GLP-1受容体作動薬（注射薬） GLP-1受容体作動薬は、DPP-4による分解を受けにくくしたGLP-1のアナログ製剤です。 2型糖尿病患者では、インクレチン分泌を促し、血糖を低下させるという生理的なメカニズムをもっていることが知られています。 GLP-1は血液中の血糖の濃度に依存します。

😭 帝人ファーマは国内開発を中断しその代わりになる自社創製品の開発を急いでいる。

💖 肥満かそうでないかに関わらず体重増加の可能性は低いとされていますが、胃腸障害などの副作用がみられることもあります。しかし、2型糖尿病においてはGIPによるインスリン分泌促進作用は障害されているとの報告がある。空腹時血糖値と食後血糖値の両方を低下させます。

👌 特にSU薬と併用すると低血糖の起こる頻度が単独で使用したときよりも高くなるので定期的な血糖測定を行うなど、慎重な管理が必要です。 DPP4阻害薬の作用機序は名前の通りでインクレチンホルモン（GLP-1,GIP）を分解するDPP4の活性を阻害することで、インクレチンの分解を抑え、血糖値の上昇を抑えます。低血糖では細胞内Ｃａ２＋濃度は上昇せず血糖値の上昇に伴いＡＴＰ感受性Ｋ＋チャネルが閉鎖し、電位依存性Ｃａ２＋チャネルが開口して細胞内Ｃａ２＋濃度が上昇するため血中ブドウ糖濃度が低い場合には促進しないと考えられる。

☕ GLP-1アナログであるエクセナチドの有効性を検討した研究では，HbA1c値や血圧，LDL-コレステロールの低下作用および，体重の減少作用が報告された（Horton et al. インクレチン関連薬とはインクレチンは2型糖尿病の治療薬として使われることがありますが、これは 2型糖尿の人が高血糖状態でもグルカゴンが放出され続けてしまう場合があることが理由のひとつになります。 207• そのため血糖依存的に、すなわち血糖値の上昇に伴ってインスリン分泌が増加するため、単独投与では低血糖になりにくいとされています。 DPP4阻害薬一覧用法・用量一覧商品名一般名通常用法・用量シタグリプチンリン酸塩水和物ジャヌビアグラクティブ 1日1回50mg Max100mg ビルダグリプチンエクア 1日2回 1回50mg アログリプチン安息香酸塩ネシーナ 1日1回25mg リナグリプチントラゼンタ 1日1回5mg テネリグリプチン臭化水素酸塩水和物テネリア 1日1回20mg Max40mg サキサグリプチン水和物オングリザ 1日1回5mg アナグリプチンスイニー 1日2回 1回100mg 1回Max200mg トレラグリプチンコハク酸塩ザファテック週1回100mg オマリグリプチンマリゼブ週1回25mg 半減期一覧各インタビューフォームを参考に健康成人へ通常用量を単回投与した時の半減期をまとめました。

☎ 233• DPP-4阻害薬が処方された方へはGLP-1作動薬が併用されていないかもチェックしなければいけません。低血糖を起こす可能性もほとんどありませんが、SU剤といっしょにのむと低血糖を起こすことがあります。

😍 インクレチンとは？インクレチンとは、消化管ホルモンの一種で食事に応じて分泌されるホルモンです。

✊ 前述の通り、インクレチンは食後数分～15分で血中濃度が上昇する。 GLP-1 [ ] グルカゴン様ペプチド-1 glucagon-like peptide-1, は小腸下部のL細胞から分泌される。

☝ と同じ遺伝子 proglucagon の配列から作られるであり、GLP-1 7-36 amide がおもに検出され、GLP-1 7-37 のものも認められる。。脂肪細胞の表面に発現しているGIP受容体を欠損させたマウスでは高脂肪食時にも内臓脂肪の増加がみられなかった。